ஆன்டிவைரல்ஸ் & ஆன்டிரெட்ரோவைரல்ஸ் ஜர்னல்
திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

H1N1 வைரஸுக்கு எதிராக புதிதாக ஒருங்கிணைக்கப்பட்ட சால்கோன் டெரிவேடிவ்களின் வைரசைடல் செயல்பாடு மூலக்கூறு நறுக்குதல் மற்றும் சவ்வு தொடர்பு ஆய்வுகள் மூலம் ஆதரிக்கப்படுகிறது

பிரதீப் எஸ், குஷ்பூ எம், ஆனந்த் சி, தேவன்ஷி ஜி, சுதா எஸ், ஸ்வேதா கே, அபய் சி மற்றும் மீனா கே

ஓசெல்டமிவிர் மற்றும் ஜானமிவிர் ஆகியவை வணிக ரீதியாக வெற்றிகரமான நியூராமினிடேஸ் (என்ஏ) தடுப்பான்கள் ஆகும், இது அதிக நோய்க்கிருமி H1N1 இன்ஃப்ளூயன்ஸா வைரஸால் ஏற்படும் இன்ஃப்ளூயன்ஸா சிகிச்சைக்காக அங்கீகரிக்கப்பட்டுள்ளது. NA இன் எண்டோஜெனஸ் லிகண்டான சியாலிக் அமிலத்தின் மாறுதல் நிலை ஒப்புமைகளாக இருப்பதால், பல சாரக்கட்டுகள் ஒத்த கட்டமைப்பு அம்சங்களின் அடிப்படையில் உருவாக்கப்பட்டன. ஆனால் H1N1 இல் ஏற்படும் உயர் விகிதத்தில்,  போதைப்பொருள் எதிர்ப்பைத் தாங்கக்கூடிய ஒரு புதிய மருந்தின் கூடுதல் தேடல் தேவைப்படுகிறது. இதைக் கருத்தில் கொண்டு, எலக்ட்ரானிக் மற்றும் ஸ்டெரிக் பண்புகளின் அடிப்படையில் பல்வேறு மாற்றீடுகளை இணைப்பதன் மூலம், இயற்கையாக நிகழும் சாரக்கட்டு சால்கோனை நாங்கள் உருவாக்கியுள்ளோம், இது ஒரு மாற்றம் நிலை அனலாக் அல்ல. கணக்கீட்டு மருந்து வடிவமைப்பின் உதவியுடன் சில நம்பிக்கைக்குரிய மூலக்கூறுகள் திரையிடப்பட்டு மேலும் ஒருங்கிணைக்கப்படுகின்றன. ஆய்வின் கீழ் உள்ள அனைத்து சேர்மங்களும் செயலில் உள்ள குழியில் வெவ்வேறு பிணைப்பு முறையைக் காட்டின. தொகுக்கப்பட்ட வழித்தோன்றல்களால் H1N1 இன் சைட்டோபதிக் விளைவைத் தடுப்பது, ஓசெல்டமிவிரை ஒரு தரநிலையாகப் பயன்படுத்தி விட்ரோ செல் அடிப்படையிலான நுட்பத்தால் மதிப்பிடப்பட்டது. H1N1-NA உடனான வழித்தோன்றல்களின் மூலக்கூறு பொறிமுறையைப் பற்றிய நுண்ணறிவைப் பெற, அணு காந்த அதிர்வு (NMR) மற்றும் டிஃபெரென்ஷியல் ஸ்கேனிங் கலோரிமெட்ரிக் (DSC) நுட்பங்களைப் பயன்படுத்தி லிப்பிட்களில் இருந்து தயாரிக்கப்பட்ட சவ்வு பைலேயரின் தெர்மோட்ரோபிக் பண்புகள் மற்றும் அமைப்பில் இந்த மூலக்கூறுகளின் தாக்கத்தை நாங்கள் ஆராய்ந்தோம். . ஆய்வின் கீழ் உள்ள சேர்மங்கள் ஆன்டிவைரல் செயல்பாட்டிற்கு எதிர்பார்த்தபடி சவ்வு இரு அடுக்கின் நிலைப்படுத்தலை நோக்கிச் செல்கின்றன. கிட்டத்தட்ட அனைத்து வழித்தோன்றல்களும் தரநிலைக்கு இணையான செயல்பாட்டைக் காட்டின. அனைத்து வழித்தோன்றல்களிலும் ChmN 0.67 nM இல் அதிக செயல்பாட்டைக் காட்டியது, அதே சமயம் 10.35 nM இல் வழித்தோன்றல் ChmM மூலம் குறைந்த செயல்பாடு காட்டப்பட்டது. வழித்தோன்றல் ChpH கிட்டத்தட்ட oseltamivir க்கு சமமான செயல்பாட்டைக் காட்டியது.