ஆன்டிவைரல்ஸ் & ஆன்டிரெட்ரோவைரல்ஸ் ஜர்னல்
திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

α-டெக்ஸ்ட்ரின்கள் மற்றும் பாலிபெப்டைடுகள் மற்றும் லித்தியம் ஹாலோஜெனைடுகளுடன் கூடிய மூலக்கூறு அயோடின் வளாகங்களின் புற்றுநோய் எதிர்ப்பு நடவடிக்கையின் வழிமுறை

Yuldasheva GA, Zhidomirov GM, Abekova AO மற்றும் Ilin AI

சில தொற்று எதிர்ப்பு மருந்துகள் கட்டி எதிர்ப்பு செயல்பாட்டையும் வெளிப்படுத்துகின்றன. பாலிபெப்டைடுகள், α-டெக்ஸ்ட்ரின்கள் மற்றும் லித்தியம் ஆலொஜெனைடுகளுடன் கூடிய மூலக்கூறு அயோடின் கலவையைக் கொண்ட தொற்று எதிர்ப்பு மருந்தின் (AID) கட்டி எதிர்ப்பு செயல்பாடு, விட்ரோவில் உள்ள மனித மற்றும் முரைன் கட்டி உயிரணுக்களில் ஆய்வு செய்யப்பட்டது .
மனித (HeLa மற்றும் K562) மற்றும் முரைன் (L5178Y) கட்டி செல் கோடுகள் மூலம் சோதனைகள் செய்யப்பட்டன. ஒரு கட்டுப்பாட்டாக நாய் சிறுநீரக எபிடெலியல் செல் வரி MDCK பயன்படுத்தப்பட்டது. IC50 ஐ அளவிடுவதன் மூலம் AID இன் கட்டி எதிர்ப்பு செயல்பாடு மதிப்பிடப்பட்டது. மருந்து 500 μg / ml செறிவுகளில் பயன்படுத்தப்பட்டது; 250 μg/ml; 125 μg/ ml; 63 μg/ml; 32 μg/ml; 16 μg/ml; 8 μg/ml; 4 μg/ml; 2 μg/ml; 1 μg/ml; மற்றும் 0.5 μg/ml. ஹெலா, K562, L5178Y மற்றும் MDCK செல்களுக்கு முறையே IC50கள் 112 μg/ml, 11.8 μg/ml, 10.3 μg/ml மற்றும் 40.6 μg/ml என்று கண்டறியப்பட்டது.
மருந்தின் சைட்டோடாக்ஸிக் செயல்பாட்டின் சாத்தியமான வழிமுறையானது மூலக்கூறு மாடலிங் செயல்முறை மற்றும் DFT கணக்கீடுகளின் முடிவுகளால் விளக்கப்படுகிறது.
எய்ட் ஆன்கோ-டிஎன்ஏ உடன் தொடர்பு கொள்கிறது, மேலும் பின்வரும் தடுப்பு வளாகங்கள் உருவாகின்றன: எய்டில் சேர்க்கப்பட்டுள்ள லித்தியம் (லி) ஹாலோஜெனைடு, பாஸ்பேட் குழுவுடன் ஒரு சிக்கலை உருவாக்குகிறது, அதே நேரத்தில் மூலக்கூறு அயோடின் அடினோசின் அல்லது குவானோசின் நைட்ரஜன் பேஸ்கள் மற்றும் லி ஹாலோஜெனைடு ஆகியவற்றால் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது.
இந்த தடுப்பு மையங்கள் பாஸ்பேட் குழுவுடன் டோபோ I செயலில் உள்ள தளத்தின் தொடர்புகளைத் தொந்தரவு செய்கின்றன, மேலும் இரண்டு புதிய நியூக்ளியோபுரோட்டீன் வளாகங்கள் உருவாகின்றன. ஒன்றில் Arg அமினோ அமில எச்சம் பாஸ்பேட் குழுவுடன் Li halogenide வளாகத்தால் கட்டுப்படுத்தப்படுகிறது, இரண்டாவது Tyr மூலக்கூறு அயோடின் மற்றும் Li halogenide உடன் அடினோசின் வளாகத்தால் கட்டுப்படுத்தப்படுகிறது.