ஆன்டிவைரல்ஸ் & ஆன்டிரெட்ரோவைரல்ஸ் ஜர்னல்
திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

நியூக்ளியோசைட் அல்லாத தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் இன்ஹிபிட்டர்களின் உள்ளக செறிவுகள் மற்றும் புற இரத்த மோனோநியூக்ளியர் செல்களில் அப்போப்டொசிஸில் அதன் சாத்தியமான பங்கு

Akihiko Saitoh, Dana Dominguez, Tristan M. Stani, Steven Rossi, Edmund Capparelli மற்றும் ஸ்டீபன் A. ஸ்பெக்டர்

பின்னணி: Efavirenz (EFV) மற்றும் nevirapine (NVP) ஆகியவை நியூக்ளியோசைட் அல்லாத தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் இன்ஹிபிட்டர்கள் (NNRTIs) ஆகும், அவை எச்.ஐ.வி-பாதிக்கப்பட்ட நபர்களின் சிகிச்சைக்காக மற்ற ஆன்டிரெட்ரோவைரல்களுடன் இணைந்து அடிக்கடி பயன்படுத்தப்படுகின்றன. புற இரத்த மோனோநியூக்ளியர் செல்களில் (பிபிஎம்சி) EFV மற்றும் NVP இன் உள்செல்லுலர் செறிவுகள் (IC கள்) மற்றும் செல்லுலார் நச்சுத்தன்மைக்கான அதன் சாத்தியமான பங்கு பற்றிய சிறிய தகவல்கள் கிடைக்கின்றன. முறைகள்: ஆரோக்கியமான வயது வந்தோருக்கான நன்கொடையாளர்களிடமிருந்து வரும் பிபிஎம்சிகள் மனித பிளாஸ்மாவில் உள்ள ஈஎஃப்வி (12.4µM) மற்றும் என்விபி (17.0µM) ஆகியவற்றின் சராசரி உச்ச நிலை நிலை நிலைகள் (Cmax) 0.5, 1.0, 2.0 மற்றும் 4.0 ஆல் பெருக்கப்படுகிறது. 48 மணிநேர சிகிச்சைக்குப் பிறகு, ஈஎஃப்வி மற்றும் என்விபியின் ஐசிக்கள் திரவ குரோமடோகிராபி-அயன் ட்ராப்/மாஸ் ஸ்பெக்ட்ரோமெட்ரியைப் பயன்படுத்தி அளவிடப்பட்டன. பிபிஎம்சிகளில் அப்போப்டொடிக் செல்கள் மற்றும் மைட்டோகாண்ட்ரியல் சவ்வு திறன் ஆகியவை ஓட்டம் சைட்டோமெட்ரி மூலம் அளவிடப்பட்டது. முடிவுகள்: PBMCகளில் (2.00 ± 0.23 µM) x1.0 Cmax NVP இன் சராசரி பதிவு ICகள் x1.0 Cmax EFV (2.95 ± 0.22 µM) (P <0.01) ஐ விட கணிசமாகக் குறைவாக இருந்தன. NNRTIS இன் செறிவு x0.5 cmax (1.62 ± 0.26 µm vs. 2.87 ± 0.13 µm, p <0.01) மற்றும் x2.0 CMAX (1.99 ± 0.39 µm vs. µM, P <0.01). மேலும், EFV (P <0.01) உடன் ஒப்பிடக்கூடிய செறிவுகளுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​நோயாளிகளில் மருத்துவரீதியாகக் காணப்பட்ட பிளாஸ்மா Cmax க்கு மேல் NVP இன் செறிவுகளுடன் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட PBMC ஐ விட அப்போப்டொடிக் PBMCகள் குறைவாக இருந்தன. முடிவு: பிபிஎம்சியில் உள்ள என்விபியின் ஐசிகள் பிபிஎம்சியில் ஈஎஃப்வியின் ஐசிகளை விட கணிசமாகக் குறைவாக இருப்பதாகவும், அபோப்டோடிக் பிபிஎம்சிக்களுடன் தொடர்புடையவை என்றும் இந்த இன் விட்ரோ தரவு தெரிவிக்கிறது. இந்த அவதானிப்பின் மருத்துவ சம்பந்தம் இன்னும் தெளிவுபடுத்தப்பட உள்ளது.