ஜர்னல் ஆஃப் செல் சயின்ஸ் & தெரபி
திறந்த அணுகல்

சுருக்கம்

தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ் தடுப்பானாக பைரிடாசினோன் கலவைகள் ABT-963 பற்றிய விமர்சனம்

முகமது ஆசிப்

விசினலி டிஸ்பிஸ்டிட்யூட் பைரிடாசினோன்கள் சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட COX-2 தடுப்பான்களாக செயல்படுகின்றன. கலவை, ABT-963, (2-(3,4-difluoro-phenyl)-4-(3-hydroxy-3-methyl-butoxy)-5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-2H-pyridazin-3-ஒன்று ) ஒரு சிறந்த தேர்வுத்திறன் (விகிதம் 276, COX-2/COX-1), ஒப்பிடும்போது மேம்பட்ட நீர்நிலை கரைதிறன் உள்ளது celecoxib மற்றும் rofecoxib, அதிக வாய்வழி அழற்சி எதிர்ப்பு ஆற்றல் மற்றும் விலங்குகளில் இரைப்பை பாதுகாப்பு. வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, ABT-963 ப்ரோஸ்டாக்லாண்டின் (PG) E2 உற்பத்தியைக் குறைத்தது மற்றும் எடிமாவைக் குறைத்தது. ABT-963 டோஸ் நோசிசெப்ஷனைச் சார்ந்து குறைக்கப்பட்டது. ABT-963 எலும்பு இழப்பு மற்றும் மென்மையான திசு அழிவை கணிசமாகக் குறைத்தது. ABT-963 என்பது மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட COX-2 தடுப்பானாகும், இது மூட்டுவலியுடன் தொடர்புடைய வலி மற்றும் அழற்சியின் சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படலாம்.